Софосбувир. Описание действующего вещества

Рубрика: Полезная информация

Опубликовано: 04 июня 2021, 10:02

Просмотров: 4438

Международное наименование лекарственного вещества:
Софосбувир (Sofosbuvir)

Перечень препаратов, содержащих действующее вещество Софосбувир, приведен после описания.

Лекарственное вещество Софосбувир это противовирусное средство, предназначенное для лечения хронического гепатита С у взрослых пациентов в комбинации с другими лекарственными средствами.
В аптеках России можно купить софосбувир цена недорогая и он будет под зарегистрированным торговым наименованием Совальди, разработки американской фармацевтической компании Gilead Sciences, по рецепту врача. Препарат представлен на фармацевтическом рынке РФ с 2016 года. К сожалению, цена софосбувира все еще весьма высока.
Цены и наличие в аптеках препарата Совальди »

Фармакологическое действие:
Софосбувир представляет собой нуклеотидный пангенотипический ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С (ВГС), необходимой для репликации вируса. Софосбувир это нуклеотидный предшественник лекарства, который подвергается в организме внутриклеточному метаболизму с образованием фармакологически активного аналога уридинтрифосфата (GS-461203). С помощью NS5B полимеразы уридинтрифосфат может встраиваться в строящуюся цепочку РНК ВГС и действовать как обрыватель цепи. Активный метаболит софосбувира (GS-461203) подавлял активность полимеразы генотипов 1b, 2а, 3а и 4а ВГС в концентрациях, вызывавших 50% ингибирование (IC50), в диапазоне от 0,7 до 2,6 МкМоля. При этом активный метаболит (GS-461203) не ингибирует полимеразы ДНК и РНК человека и полимеразу митохондриальной РНК.
Эффективность и безопасность применения софосбувира у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Фармакокинетика:
Софосбувир нуклеотидное вещество, которое активируется, подвергаясь интенсивному метаболизму. Активный метаболит, образующийся в гепатоцитах, не обнаруживается в плазме крови. Основной (>90%) метаболит, GS-331007, неактивен.
Всасывание: после приема внутрь софосбувир быстро всасывается, его Cmax в плазме крови достигается через 0,5-2 часа вне зависимости от величины принятой дозы. Cmax неактивного метаболита (GS-331007) в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема софосбувира.
Поскольку исследования показали отсутствие значимого влияния приема пищи на достижение требуемых концентраций лекарственного вещества, то софосбувир можно применять независимо от приема пищи.
Софосбувир примерно на 85% связывается с белками плазмы крови, связывание не зависит от его концентрации в диапазоне 1-20 мкг/мл. Неактивный метаболит (GS-331007) в минимальной степени связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм: софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного (уридинового) аналога трифосфата (GS-461203). Софосбувир и неактивный метаболит (GS-331007) не являются ни субстратами, ни ингибиторами UGT1A1 или изоферментов цитохрома CYP3A4, CYP1А2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6.
Выведение: выводится в основном почками (около 80%), в меньшей степени кишечником и легкими. Большая часть дозы софосбувира, выводимая почками, представляет собой неактивный метаболит, тогда как около 4% выводится в виде самого софосбувира. Таким образом, почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита (GS-331007) с преимущественной активной секрецией. Средний T1/2 софосбувира и неактивного метаболита (GS-331007) составляет 0,4 и 27 ч соответственно.